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葡萄籽提取物是抗阿爾茨海默症天然活性成分

作者: 西安AG8 添加時間:2018-08-21 來源:植物提取物

      阿爾茨海默病型老年性癡呆(AD),是一種進行性發展致死性神經退行性疾病,是我國和全世界最常見的癡呆類型,在各種癡呆性疾病中比例最大,治療效果最差。目前仍沒有有效的治療藥物。現在研究專家基本都認為,阿爾茨海默症(AD)發病的神經病理學主要表現為胞內磷酸化tau蛋白形成神經原纖維的纏結(NFT),胞外澱粉樣蛋白(Aβ)的沉積形成老年斑(SP)。兩者均累及大腦皮質動脈和小動脈的血管澱粉樣變性,最終導致腦機能的衰退。正常情況下,澱粉樣蛋白(Aβ)的產生和降解是平衡的,當出現如APP基因突變或過表達的特殊情況會引起Aβ的異常沉積,引起神經元細胞膜破壞,細胞通透性增加,大量Ca2+酒人細胞內,依次激活鈣依賴性激酶、蛋白酶、脂肪酶、細胞內自由基生成,從而導致細胞損傷乃至死亡。
 
      自1998年起,已有超過100種藥物針對特定的老年癡呆症致病作用一腦中異常β-澱粉樣蛋白和tau蛋白的試驗,但所有試驗都失敗了。現廣泛接受的是,多個附加惡化致病機製促進河爾茨海默症(AD)的發生和發展。在這些“惡化因素”中,有證據表明血腦屏障功能障礙擾亂β-澱粉樣蛋白從老年癡呆症的大腦中流出,這弓發廣泛的促氧化/炎症連鎖反應,並影響藥物輸送到大腦。由此可見,穿透血腦屏障的能力對作用於大腦中影響老年癡呆症的目標器官至關重要。
 
      美國某醫學院在長達6年就勁創生物多個葡萄籽提取物規格產品進行抗阿爾茨海默症(AD)的前期研究中,最終發現深圳勁創生物某規格產品,具有可從不同的阿爾茨海默病(AD)致病途徑發揮神經保護作用。200mg/kg/d該產品治療6天,第7天給藥後,小鼠灌注PBS並進行大腦分離、均質和進行LC-MS/MS分析,發現大腦積累GSE代謝產物,表明深圳勁創生物該規格產品可以通過血腦屏障(BBB)。海馬區是正常認知功能及老年癡呆症認知障礙的大腦區域,在進一步探討發現該規格產品的代謝產物顯著增加海馬切片CA1區基底突觸傳輸。促進LTP的分子機製的研究中發現,腦靶向多酚代謝物顯著增加[Ser133]-磷酸化水平,通過cAMP反應元件結合蛋白(CREB) 信號提高LTP,並通過tau蛋白瀲酶調節tau蛋白異常過度磷酸化,夠恢複海馬區突觸傳遞。同時,深圳勁創生物技術有限公司與廣州中醫藥大學藥理學院合作進行的“葡萄籽提取物多酚提取物治療阿爾茨海默病藥效學研究”的結果表明,葡萄籽提取物能夠防止澱粉樣沉積和斑塊形成,改善癡呆小老鼠的空間記憶能力,延緩與老年性癡呆相關的認知功能的惡化。同時進行的細胞實驗結果顯示,葡萄籽提取物能顯著提高Aβ 25-35誘導損傷的PC12細胞存活率,減少細胞LDH釋放量,降低細胞凋亡率,提高細胞線粒體跨膜電位。表明葡萄籽提取物對B澱粉樣蛋自(Aβ 25-35)誘導的PC12細胞凋亡具有保護作用。
 
      盡管目前葡街籽提取物抗阿爾茨海默症(AD)的研究僅處於動物和細胞實驗階段,到臨床應用仍麵臨諸多的問題,但它具有可通過神經性病變大腦的血腦屏障的能力,無疑為防治阿爾茨海默症(AD)帶來了新希望。
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